關於
法尼基轉移酶是三種已知類異戊二烯轉移酶(prenyltransferase)中的一種，法尼基轉移酶可對蛋白進行轉譯後修飾，將法尼基團的類異戊二烯脂質(isoprenoidlipid)加至接近標的蛋白末端之半胱胺酸的-SH基團，並形成一硫醚鍵結。該轉譯後修飾過程稱為法尼基化(farnesylation)，可藉由法尼基團的疏水特性使法尼基化蛋白與膜相連接。多數法尼基化蛋白會參與細胞訊息傳遞路徑；最為人熟知的一種法尼基化蛋白為Ras超級家族。已知Ras蛋白會經由調控促分裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)及磷脂酸肌醇3激酶(phosphatidylinositol 3 kinase,PI3K)/Akt訊息傳遞路徑來促進細胞增生，且抑制細胞凋亡。此外，法尼基化蛋白亦會藉由活化不同的效應蛋白來調控轉錄、轉譯、細胞骨架肌動蛋白的動力特性、附著、轉形、存活、移動及免疫反應等細胞過程，其中該些效應蛋白包含蛋白激酶C(protein kinase C, PLCε)、Ras及Rab交互
子1(Ras and Rab interactor 1, Rin1)、Ral鳥嘌呤核苷酸解離刺激劑(Ral guaninenucleotide dissociation stimulator, RalGDS)及Tiam1，而Tiam1則會進一步活化Rac、RhoB、NF-κB及c-Jun N端激酶(c-Jun N-terminal kinase, JNK)。經法尼基轉移酶作用而產生法尼基化的Ras蛋白具有功能活性，可調控下游的細胞過程。已知過量表現法尼基轉移酶會造成與細胞生長異常、神經退化、早衰老化或異常免疫反應相關之不同疾病或病理徵狀。有鑑於此，相關領域亟需一種可抑制法尼基轉移酶活性的法尼基轉移酶抑制劑，其可作為一種先導化合物，據以製備可治療與法尼基轉移酶活化相關之疾病及/或病症的藥物。本產品內容是關於可有效抑制法尼基轉移酶之活性的新穎化合物。基於該抑制功效，本內容亦提供包含該新穎化合物的藥學組合物及其用途。
特色優勢
本產品是關於新穎的化合物及其用途。更具體來說，本產品是關於對法尼基轉移酶及免疫細胞具有抑制功效的新穎化合物，以及其於製備用以治療腫瘤、神經退化性疾病、早衰性老化症、感染性疾病或免疫性疾病之藥物的用途。
a. 本產品為治療與法尼基轉移酶活化相關之疾病或病症的藥學組合物，其藥學上可接受的鹽類、溶劑化物或立體異構物；以及藥學上可接受之載體。
b. 化合物可抑制免疫細胞的生長、分化或功能。
c. 化合物亦可用以製備一藥物，以治療與異常及/或不當免疫反應相關之疾病。
詳細規格
